Formulering³⁶

Wellbutrin® Retard er formulert som en såkalt ”extended release”-tablett. Dette er en godt etablert farmasøytisk formulering som har potensielle fordeler fremfor vanlige tabletter. En slik extended release tablett frigir virkestoff gradvis, og vil dermed opprettholde plasmakonsentrasjonen av det gitte stoffet ved et terapeutisk nivå over lengre tid enn det som er mulig ved en standard tablettformulering.

Tablettene er basert på at virkestoffet bupropion diffunderer gjennom en semi-permeabel membran. Bupropion befinner seg i kjernen som er omsluttet av to lag, hvorav det ene kontrollerer frigivelse og det andre fungerer som en fuktbarriere. Utenpå dette igjen er det en helt tynn film som gir ekstra beskyttelse mot fukt, men uten å fungere som en enterodrasjering. Det vil si at filmen ikke er resistent mot magesyre og dermed ikke har signifikant innvirkning på frigivelseskarakteristikkene til legemidlet. I motsetning til en vanlig tablett er ikke kjernen formulert for å desintegrere (”sprenge”), men for og oppløses ved eksponering overfor magesyre og intestinalvæske, for så og diffundere over filmdrasjeringen over en lengre tid.

Andre bupropion-formuleringer

Bupropion er også registrert i Norge som røykeavvenningspreparatet Zyban®.  Dette er imidlertid en annen formulering (dosering to ganger daglig). Internasjonalt finnes bupropion i flere tablettformuleringer; Wellbutrin® Retard (x1), Wellbutrin® SR og Zyban® (x 2) og Wellbutrin® (x3). Innen depresjonsbehandling finnes bupropion kun som Wellbutrin® Retard i Norge.

Serummåling av bupropion gitt som to ulike formuleringer¹²:

Wellbutrin® Retard = Extended release
Bupropion SR = Sustained release

Innvirkning på søvn
Wellbutrin® Retard doseres én gang daglig. Maks plasmakonsentrasjon oppnås etter omtrent 5 timer. Bupropion SR må administreres to ganger daglig med minimum 8 timer mellom doseringene. Dette kan føre til en plasmakonsentrasjon oppimot den maksimale like før sengetid. En morgendosering av Wellbutrin® Retard gir en 24 timers plasmakonsentrasjon av bupropion samtidig som man unngår den høye plasmakonsentrasjonen på kveldstid. Ved 22-tiden er gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon for Wellbutrin® Retard 32 % lavere enn for Bupropion SR¹². Dette er meget positivt for å redusere risiko for potensielle bivirkninger som insomni, da det er vist at denne bivirkningen korrelerer sterkt med plasmakonsentrasjon.