Avansert søk
GSK in focus
Publikumsinformasjon om depresjon
Relevant informasjon om behandling av depresjon beregnet for publikum.
Interaksjoner29
Bupropion og den aktive metabolitten hydroksibupropion hemmer CYP2D6. Man kan forvente en økning i serumnivå av enkelte medikamenter som metaboliseres gjennom CYP2D6, bl.a. enkelte SSRI og SNRI. Dosereduksjon av SSRI/SNRI kan være nødvendig.
Relevante preparater brukt i kombinasjon med bupropion
Efexor® (venlafaksin)34: Serumnivå av venlafaksin er vist å øke inntil 300 % i kombinasjon med bupropion, mens man samtidig har sett en reduksjon på ca 50 % i nivå av venlafaksin sin aktive metabolitt. Den kliniske relevansen er derfor vanskelig å forutsi, men dosereduksjon av venlafaksin kan være nødvendig. (For mer informasjon se nederst på siden.)
Cipramil® / Cipralex® (citalopram / escitalopram): Selv om citalopram ikke primært metaboliseres av CYP2D6, viste en studie at bupropion økte Cmax og AUC for citalopram med henholdsvis 30 % og 40 % 29. Om det samme gjelder escitalopram, er ikke undersøkt.
Fontex® (fluoksetin) / Seroxat® (paroksetin)34: Serumnivå av fluoksetin og paroksetin påvirkes ikke i kombinasjon med bupropion. Bakgrunnen er sannsynligvis at disse har vesentlig høyere affinitet til CYP2D6 sammenlignet med bupropion (fordi bupropion ”taper kampen” om enzymet, og metabolismen går som normalt).
For flere interaksjoner mellom bupropion og andre substanser, søk i DRUID databasen her.
Kombinasjon med venlafaksin34 Serumnivå av venlafaksin er vist å øke inntil 300 % i kombinasjon med bupropion, mens man samtidig har sett en reduksjon på ca 50 % i nivå av venlafaksin sin aktive metabolitt. Den kliniske relevansen er derfor vanskelig å forutsi, men dosereduksjon av venlafaksin kan være nødvendig. Det er hovedsakelig CYP 2D6 som er involvert i mekanismen bak dette. Venlafaksin omdannes in vivo til aktiv metabolitt, o-desmetylvenlafaksin (ODV), via CYP 2D6. Bupropion omdannes in vivo til aktiv metabolitt hydroksi(OH)bupropion via CYP 2B6. De to sistnevnte forbindelsene inhiberer CYP 2D6, men OHbupropion er mest potent. I forhold til venlafaksin har både bupropion og OHbupropion høyere affinitet for CYP 2D6. Ved samtidig bruk av venlafaksin og bupropion vil dermed omdanning av venlafaksin til ODV hemmes fordi CYP 2D6 er bundet opp av bupropion eller OHbupropion. Serummålinger har påvist en tilnærmet 300 % økning i plasmanivå av venlafaksin assosiert med en større enn 50 % reduksjon i nivå av ODV 34. Dette gjør at man bør utvise forsiktighet ved kombinasjon av disse legemidlene. Det antas at en større randomisert studie er nødvendig for å kunne konkludere ytterligere med noe angående fordeler og risiko med kombinasjonsbehandling. Eksempler på forholdsregler som kan være aktuelle er:
|
